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Cubicin (Daptomycin)

Cubicin是第一支环脂肽类新型抗菌素。 数十年来, 这类抗生素就被研究者的关注, 但由于其潜在的副作用而中断了开发。最近的研究表明, 大部分的病人控制剂量的情况下, 具有很好的耐受性。 居于这个原因, FDA批准了此药。 

Cubicin具有独特的抗菌机制。 它和细菌表面的膜结合, 而产生快速的膜去极化从而引起蛋白质, DNA和RNA合成,最终引起细菌细胞的死亡。 它针对需氧的革兰氏阳性菌, 具有殺菌作用,包括对一些对其他抗菌素耐药菌。 Cubicin的抗菌谱和青酶素酶耐性的青酶素。 

Cubicin被批准用于静脉注射治疗复合性皮肤或皮肤结构葡萄球菌的感染包括: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae subspecies equisimilis, and Enterococcus faecalis。 估计全美医院2002年共开出7百万张处方。 

新青霉素III, 新青II 和万古霉素相比,临床试验表明Cubicin和这些抗菌素相似。 在其中的一个试验中, 所用的治疗时间更短。临床试验过程中没有观察到与其他抗菌素之间的交叉耐药。

近年来, 对抗菌素的耐药革兰氏阳性菌不断出现. Daptomycin的出现能有效控制这种耐药菌引起的感染.虽然,在此药的标签上还是注明了其用于万古霉素敏感菌株, 但体外的试验表明, 其对万古霉素, linezolid, and methicillin也有明显的效果. 另外, 此药和其他抗菌素如:利福平,庆大霉素等相联合使用时,具有增效的作用.

Daptomycin在临床试验中,病人对其的忍受性好. 最常见的副作用为:注射部位的反应(6%),便秘(6%),恶心 (6%), 腹泻(5%),头痛(5%)和失眠(5%). 假膜性肠炎见于所有的抗菌素素治疗的病人, 包括daptomycin, 但发生率低, 而且见于出现的腹泻病人. 

 

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